Hacia una farmacopea Caribeña

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enda-caribeHJ.A.G.IU.Antioquía

•Trabajos TRAMIL28: Se ha reportado una poderosa actividad antigonorreica del extracto etanólico-10 % de las raíces; la tintura de esta droga vegetal exhibe un expectro de inhibición del 100%. Estudios realizados en Nigeria mostraron que el extracto etanólico de las hojas secas (100%) mostró efecto análgesico sobre ratas a dosis de 20mg/kg. También se encontró actividad relajante in vivo, a dosis de 50 mg/kg29. El extracto etanólico de hoja administrado por vía intraperitoneal en ratas, mostró actividad analgésica a la dosis de 20 mg/kg, anticonvulsivante en dosis de 20 y 100 mg/kg), relajante del músculo esquelético a la dosis de 50 mg/kg, cronotropo positivo a 200 mg/kg y tranquilizante a la dosis de 10 mg/kg29. Igualmente se ha establecido que los extractos en butanol y en alcohol isopentílico, respectivamente, ejercen una actividad espasmolítica al ser inyectados en una preparación de íleon aislado de cobayo a la concentración de 0.2 mg/ml; no así el extracto clorofórmico. El extracto mctanólico, en idéntico modelo y concentración es activo frente al modelo de contracción inducido por ácido acético c inactivo en el producido por cloruro de potasio30. El fruto y la semilla, por vía intraperitoneal en la rata, tienen efecto contraceptivo por impedir la implantación del huevo o cigote en el útero31. La ictericia provocada artificialmente por la administración de saponósidos en animales, desapareció dos veces más rápido al administrar extracto de Carica papaya31. El látex presenta actividad antifúngica in vitro, especialmente frente a Candida albicans, con concentración letal del 100% de los microorganismos CL100)=138 mcg/ml33. Un informe considerablemente completo sobre los principios activos de acción antihelmíntica contenidos en la semilla de la planta, su caracterización química, la eficacia y toxicidad de esta droga vegetal, un ensayo clínico en humanos y precauciones de uso clínico fue publicado por Sauvain, 1991; pero no incluímos sus resultados en la presente monografía, por no estar este uso, ni la droga vegetal, registrados en encuestas TRAMIL. •Toxicidad La carpaína actúa a nivel del corazón como los digitálicos y es susceptible de provocar, a fuertes dosis, parálisis y depresión cardíaca34. La quimopapaína tiene un efecto inmunogénico marcado en el hombre35, lo cual ha limitado su utilización clínica en instilación in situ, para el tratamiento de las hernias discales (ya que disuelve los discos sin necesidad de intervención quirúrgica), al producir shock anafiláctico en el 1% de los pacientes sometidos a semejante procedimiento. La respuesta se considera genéticamente determinada, y ha sido reportada en pacientes con antecedentes de atopia, idiosincrasia a medicamentos y etanol, antecedentes de urticaria, etc.22, sin embargo, en el perro, la vía intradiscal fue muy bien tolerada a dosis de hasta 25 mg/kg, sin ninguna toxicidad observada después de varios meses19. Su DL50 ha sido establecida por vía intravenosa en el ratón: 79 mg/kg; en la rata: 120 mg/kg; el conejo: 15 mg/kg y el perro: 16.7 mg/kg36. La papaína, además, provoca enfisema pulmonar por inhalación en el perro, el hamster y la rata37. La DL50 del extracto acuoso de semilla, en el ratón, es superior a 10ml/kg38. El látex es irritante, y su ingestión puede causar gastritis. El extracto acuoso de semilla produjo esterilidad irreversible en ratas albinas machos, por disminución en la motilidad de los espermatozoides, por interferencia motora de los vasos deferentes, probablemente debido a una acción antiandrogénica39.


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